2025年衛(wèi)生資格考試,如果基礎(chǔ)不好,一定要及早備考,切勿拖延!下面是為大家整理的學(xué)霸筆記之藥劑學(xué)基本知識(shí),一起來學(xué)習(xí)吧!
微乳
1、微乳:由水相、油相、表面活性劑及助表面活性劑按適當(dāng)?shù)谋壤旌希园l(fā)(或輕度振搖)形成的各向同性、外觀透明、熱力學(xué)穩(wěn)定的膠體分散體系。分散相的乳滴直徑在10‐100nm范圍內(nèi),又稱納米乳。
2、自微乳化納米乳:包含油相、表面活性劑和助表面活性劑的微乳體系。在胃腸道內(nèi)或在環(huán)境溫度(體溫)及溫和攪拌的情況下能自發(fā)形成微乳。
3、微乳的類型:
(1)當(dāng)體系內(nèi)富有水時(shí),油相以均勻的小珠滴形式分散于連續(xù)相中,形成O/W型正相微乳;
(2)當(dāng)體系內(nèi)富有油時(shí),水相以均勻的小珠滴形式分散于連續(xù)相中,形成W/O型反相微乳;
(3)當(dāng)體系內(nèi)水和油的量相當(dāng),水相和油相同時(shí)為連續(xù)相,二者無規(guī)連接,稱為雙連續(xù)相結(jié)構(gòu),此時(shí)體系處于相反轉(zhuǎn)區(qū)域。
5、微乳的制備:其配方要求嚴(yán)格,不僅要在很大范圍內(nèi)形成穩(wěn)定的微乳,而且還要符合作為藥物載體的要求:
(1)無毒、無刺激性、一般粘度較小,具有生理相容性;
(2)對(duì)于藥物有較大的增溶能力,又不影響藥物的藥效和穩(wěn)定性。
微乳的制備工藝:從相圖確定處方后,將各成分按比例混合,無須做大的功,即可制得微乳,且與各成分加入的次序無關(guān)。
6、微乳的制備材料:
(1)油相的選擇:對(duì)人體無毒無刺激性;對(duì)藥物有良好的溶解能力,便于形成微乳。一般短鏈油相較為適宜:無毒無刺激性,溶解能力強(qiáng),可提高藥物在油相中的溶解度,增大微乳形成區(qū)域。例如:豆油、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、C8~10的甘油三酯類、月桂酸、肉豆蔻酸、油酸等的乙酯或甲酯化合物。
(2)乳化劑:
天然乳化劑:無毒、價(jià)廉;降低界面張力的能力不強(qiáng),但易形成高分子膜而使乳滴穩(wěn)定。例如大豆磷脂、卵磷脂及膽固醇;阿拉伯膠、西黃蓍膠及明膠;白蛋白。
合成乳化劑:常用非離子型表面活性劑,低毒、減低界面張力能力強(qiáng),但長期應(yīng)用造成的毒性已引起關(guān)注。例如脂肪酸山梨坦(Span)、聚山梨酯(Tween)、聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物類、蔗糖脂肪酸酯類和單硬脂酸甘油酯。
(3)助乳化劑:可調(diào)節(jié)乳化劑的HLB值,并形成更小的乳滴。藥用短鏈醇或適宜HLB值的非離子型表面活性劑。例如正丁醇、乙二醇、乙醇、丙二醇、甘油、聚甘油酯等。
7、微乳的形成:形成微乳的關(guān)鍵:選擇合適的表面活性劑以及適當(dāng)?shù)慕M成比例和溫度。
(1)需要大量乳化劑:用量一般為油量的20~30%,而普通乳劑多低于10%;
(2)需要加入助乳化劑:與乳化劑形成復(fù)合凝聚膜,提高膜的牢固性和柔順性,又可增大乳化劑的溶解度,進(jìn)一步減低界面張力,有利于微乳的穩(wěn)定;
(3)制備三元相圖:在微乳的研究中,有很大一部分是通過制作三元相圖找出微乳區(qū)域,確定適宜的處方和工藝條件。
微乳是一個(gè)多組分復(fù)雜體系,包括:油:單質(zhì)或混合物;水:純水或含有電解質(zhì);表面活性劑:一種、混合物或含有助表面活性劑;溫度。
8、微乳載藥系統(tǒng):可作為不同溶解性能藥物的載體,包括:水溶性藥物(水區(qū)中);疏水性藥物(分布在非極性微乳區(qū)中或吸附在表活劑定向吸附層的疏水部分);油水難溶性藥物。
給藥途徑:低粘度微乳體系:口服、非胃腸道、肺部及眼部等;高粘度微乳體系:透皮給藥。
(1)口服給藥:室溫下易于制備,對(duì)水、脂溶性藥物均有溶解能力且具有較高的穩(wěn)定性,因表面張力較低而易于直接接觸胃腸上皮細(xì)胞,促進(jìn)藥物吸收;可經(jīng)淋巴管吸收,克服首過效應(yīng)以及大分子通過胃腸道上皮細(xì)胞膜時(shí)的屏障。甾類藥物、激素、利尿劑、抗生素、蛋白質(zhì)多肽類藥物的理想載體。
(2)注射給藥:
微乳優(yōu)于普通乳劑:粒徑小,可通過微孔濾膜過濾除菌;粘度低,注射時(shí)不會(huì)引起疼痛,可用于靜脈或肌注;粒徑小于普通乳劑,體內(nèi)清除更慢,體內(nèi)滯留時(shí)間長;具有緩釋和靶向作用。
但應(yīng)用受到很大限制:大量表活劑的使用,造成毒性問題;少有能被藥劑學(xué)上接受的;不能無限制稀釋油相。
(3)透皮給藥:血濃平穩(wěn),長時(shí)間維持療效,應(yīng)用方便。微乳有較低的表面張力,易于潤濕皮膚;表面活性劑可使角質(zhì)層結(jié)構(gòu)發(fā)生變化,能醋精藥物經(jīng)皮吸收;促進(jìn)藥物吸收的程度與藥物的親脂性,表面活性劑的性質(zhì)及油的性質(zhì)有關(guān)。