2025年衛(wèi)生資格考試，如果基礎(chǔ)不好，一定要及早備考，切勿拖延！下面是為大家整理的學(xué)霸筆記之藥劑學(xué)基本知識(shí)，一起來(lái)學(xué)習(xí)吧！

　　靶向制劑

　　一、靶向制劑(靶向給藥系統(tǒng),TDS)：借助載體、配體或者抗體將藥物通過(guò)局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。

　　二、靶向制劑優(yōu)點(diǎn)：

　　(1)藥物制劑的給藥途徑與方法對(duì)藥物作用至關(guān)重要，靶向給藥具有優(yōu)越性;

　　(2)提高藥效、降低毒副作用、提高患者順應(yīng)性;

　　(3)也適合具藥動(dòng)學(xué)和生物藥劑學(xué)缺陷的藥物。

　　三、成功的靶向制劑：定位濃集、控制釋藥以及無(wú)毒可生物降解。

　　四、靶向制劑的分類：被動(dòng)靶向、主動(dòng)靶向、物理化學(xué)靶向。

　　1、被動(dòng)靶向：是根據(jù)機(jī)體內(nèi)不同的組織、器官或細(xì)胞對(duì)不同大小的微粒具有不同的滯留性，將藥物包裹或嵌入各種類型的微粒中，從而被不同的組織、器官或細(xì)胞阻留或攝取的膠體或混懸的微粒制劑。

　　載藥微粒被單核-巨噬系統(tǒng)巨噬細(xì)胞(尤其Kupffer細(xì)胞)攝取，因此是通過(guò)正常的生理過(guò)程運(yùn)送到肝、脾等器官，若要求達(dá)到其它靶部位就有困難。體內(nèi)分布取決于：微粒的粒徑和表面特性。

　　2、主動(dòng)靶向制劑：是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。包括：

　　(1)載藥微粒表面修飾成親水表面，不被巨噬細(xì)胞識(shí)別。如：糖基修飾的脂質(zhì)體、修飾的微乳，聚乙二醇修飾的納米球等;

　　(2)連接有特定的配體可與靶細(xì)胞的受體結(jié)合，或連接單克隆抗體，如：免疫脂質(zhì)體、免疫納米球等;

　　(3)將藥物修飾成前體藥物。

　　3、物理化學(xué)靶向：應(yīng)用某些物理化學(xué)方法可使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。包括：

　　(1)應(yīng)用磁性材料與藥物制成磁導(dǎo)向制劑，采用體外磁響應(yīng)導(dǎo)向至靶部位，如：磁性微球、磁性納米囊等;

　　(2)使用對(duì)溫度敏感的載體制成熱敏感制劑，如：熱敏脂質(zhì)體;

　　(3)利用對(duì)pH敏感的載體制成pH敏感制劑，如：pH敏感脂質(zhì)體;

　　(4)動(dòng)脈栓塞靶向制劑，如：栓塞微球、栓塞復(fù)乳等。

　　五、被動(dòng)靶向制劑：包括：脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米囊和納米球等載藥微粒制劑。

　　(一)脂質(zhì)體：將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層形成的薄膜中間所得的超微型球狀載體。

　　結(jié)構(gòu)分類：小單室脂質(zhì)體(20-80nm);大單室脂質(zhì)體(100-1000nm);多室脂質(zhì)體(1-5微米)。

　　脂質(zhì)體的理化性質(zhì)：

　　1、相變溫度：從膠晶變?yōu)橐壕У臏囟?

　　2、電性：脂質(zhì)體表面電性與其包封率、穩(wěn)定性、靶器官分布及對(duì)靶細(xì)胞作用有關(guān)。

　　脂質(zhì)體的特點(diǎn)：靶向性、緩釋性、降低藥物毒性、保護(hù)藥物提高穩(wěn)定性。

　　脂質(zhì)體的制備：薄膜分散法。

　　脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)：形態(tài)、粒徑及其分布;包封率;滲漏率;磷脂的氧化程度;有機(jī)溶劑殘留量。

　　(二)納米粒：由高分子物質(zhì)組成的骨架實(shí)體，藥物可以溶解、包裹于其中或吸附在實(shí)體上。

　　(三)微球：特點(diǎn)：靶向性、緩釋性、阻塞性。